氯吡格雷 vs 替格瑞洛，临床处方如何选？

盐酸联赛杯威尔森和替格瑞洛都仅指 P2Y12 内源性依赖性剂，因此二者不能合组研究方法，那么诊疗该如何为了让？那时候给大家梳理一下～

1 该词用量有何不尽相同？

盐酸联赛杯威尔森为 P2Y12 内源性拮依赖性剂，为无活性前体本品，需经脾脏活化。通过为了让性不可逆地依赖性粒细胞 ADP 内源性而阻塞 P2Y12 依赖介导的粒细胞膜糖蛋白（GP）Ⅱb/Ⅲa 复合物，有效性减少 ADP 内源性的粒细胞介导和群聚。

放射性为 6 不间断，最基本上mg起效时间为 2～8 不间断。主要用作近期心肌梗死病变、与低剂量合组用作 ACS 病变（仅限于铰链植入后）、预防动脉粥样硬化血栓形成形成事件及对低剂量禁忌病变。

该词用量

非 ST 段抬高型急性冠状动脉综合征：低剂量，单次超载mg 300 mg，以后 75 mg qd，提拔合组低剂量，不有约 100 mg/日；急性 ST 段抬高型心肌梗死：75 岁以上不用到超载mg，有数口服 4 周；冠状动脉本品铰链术后：75 mg qd po，有数 1 年，决定与低剂量联用。

替格瑞洛为新型 P2Y12 内源性拮依赖性剂，为非前体药，无需经脾脏代谢介导即可同样起效，同样作用作粒细胞 ADP 内源性。最基本上mg起效时间为 30 分钟至 4 不间断，超过放射性为 7.2 不间断。与盐酸联赛杯威尔森相比，其特点为起效快、依赖性粒细胞作用强且可逆。因此当用到盐酸联赛杯威尔森出现粒细胞数量降低后只能口服粒细胞，而替格瑞洛停药后粒细胞可以预先恢复。

该词用量 决定假定病变高危和有盐酸联赛杯威尔森耐药倾向的 STEMI 静脉溶栓病变研究方法替格瑞洛。低剂量，ACS 病变超载mg 180 mg，持续mg 90 mg bid；高危心肌梗死 1 年后的病变用到 60 mg bid。

2诊疗口服如何选？

基于替格瑞洛病人给 ACS 病变带来的获益，国内外的相关手册之外提拔替格瑞洛用作 ACS 病变的依赖性粒细胞病人。

在 ESC 的多部权威手册（2015 年 ESC NSTE-ACS 手册、2017 年 STEMI 手册、2017 DAPT 手册）中可谓指出：只有在不不耐替格瑞洛病人的病变中才考虑研究方法盐酸联赛杯威尔森。

PLATO 研究课题结果说明了，替格瑞洛病人 12 个同年，在不增加主要囊肿的意味着，较盐酸联赛杯威尔森进一步显着减低 ACS 病变的心血管致死、心肌梗死、脑卒中复合终点事件可能会，同时显着减低心血管致死可能会。

对于 STEMI 溶栓后河运 PCI 病变，PCI 术前用到替格瑞洛的粒细胞依赖性效果比起盐酸联赛杯威尔森。

对于血栓形成事件可能会相比较较低的 ACS 病变，如糖尿病、慢性肝癌及复杂冠状动脉恶性肿瘤等，依赖性粒细胞病人首选替格瑞洛（超载mg 180 mg，持续mg 90 mg bid）与低剂量合组研究方法有数 12 个同年。

研究课题说明了，年岁 ＜ 75 岁的 STEMI 病变在静脉溶栓后 24 h 内随机遵从替格瑞洛 180 mg 或盐酸联赛杯威尔森 300 mg 超载mg，后分别以持续mg继续病人。

30 d 内替格瑞洛分组病变大囊肿频发可能会非劣于盐酸联赛杯威尔森分组，但轻微囊肿比例高于盐酸联赛杯威尔森分组。

因此决定，对于病变高危需要用到强效依赖性粒细胞本品的病变和假定盐酸联赛杯威尔森耐药倾向的 STEMI 静脉溶栓病变，如年岁 ＜ 75 岁，在低剂量基础上给以替格瑞洛 180 mg 超载mg，持续mg 90 mg bid；如年岁 ≥ 75 岁，则用到盐酸联赛杯威尔森 75 mg，持续mg 75 mg qd。

3需注意

换药决定

已遵从盐酸联赛杯威尔森超载mg的 ACS 病变，需要换用替格瑞洛时，可给以开端超载mg 180 mg，持续mg 90 mg bid，不增加囊肿可能会；

除非假定比较严重的不良反应或囊肿，不决定将替格瑞洛换为盐酸联赛杯威尔森，如需换用，无囊肿时决定给以 300～600 mg 超载mg。

PLATO 研究课题已确认，替格瑞洛病人病变的远期预后比起盐酸联赛杯威尔森。从本品经济学的角度研究，相比盐酸联赛杯威尔森，欧美 ACS 病变用到替格瑞洛具有较低的成本-效果。

漏服对策

替格瑞洛病人过程中应尽量避免漏服。漏服 1 次，并不会冲击依赖性粒细胞效果，无需补服。

TWICE 研究课题确认，服食替格瑞洛 2 次/d 的病变漏服 1 次mg后，24 h 的 IPA（粒细胞群聚依赖性率）仍然高于整年服食盐酸联赛杯威尔森的病变；替格瑞洛漏服 1 d（整年漏服 2 次）的 IPA 值与盐酸联赛杯威尔森漏服 1 d 时相当。

与 PPI 联用 ACS 病变遵从双联依赖性粒细胞病人时，最常合用 PPI 以减少消化道囊肿可能会。

有研究课题提醒，某些 PPI 可减低盐酸联赛杯威尔森的依赖性粒细胞，其缘故在于盐酸联赛杯威尔森与 PPI 之外通过 CYP2C19 代谢，PPI 可针对性依赖性盐酸联赛杯威尔森的作用。

而替格瑞洛为非前体本品，本品不经 CYP2C19 肽的代谢捷径，合组 PPI 时不会对替格瑞洛的药代热力学产生显着冲击。

PLATO 及其亚分组研究课题也确认，替格瑞洛合组研究方法 PPI 不冲击其依赖性粒细胞，两者联用是合理且安全的。

参考文献：

[1] 欧美外科协会心血管内科外科分会血栓形成防治专业委员会, 国立台湾师范大学病理学会妇科选修课会介入选修课组, 国立台湾师范大学妇科刊物总编委员会. 替格瑞洛诊疗研究方法欧美专家共识 [J]. 国立台湾师范大学妇科刊物,2016,44(2):112-118.

[2] 国家医疗卫生计生委合理口服行政官会, 欧美；大协会. 冠心病合理口服手册 (第 2 初版)[J]. 欧美病理学基础性刊物 (电子初版),2018,10(6):1-130.

[3] 陈新谦, 金有豫, 汤光. 五军本品学 (第 18 初版)[M]. 人民医疗卫生出初版社,2018:662.

[4] 国立台湾师范大学病理学会妇科选修课会, 国立台湾师范大学妇科刊物总编委员会. 非 ST 段抬高型急性冠状动脉综合征确诊和病人手册 (2016)[J]. 国立台湾师范大学妇科刊物,2017,45(5):359-373.

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[6] 国家医疗卫生计生委合理口服行政官会, 欧美；大协会. 急性 ST 段抬高型心肌梗死溶栓病人的合理口服手册 (第 2 初版)[J]. 欧美病理学基础性刊物 (电子初版),2019,11(1):40-61.

总编： 黄建琴